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“一步法”改造芳香胺 新策略跳出百年工藝桎梏
2025-10-29 16:15:05
來源:科技日報  作者: 江耘 通訊員 薛雅文

記者28日從中國科學院大學杭州高等研究院獲悉,該院化學與材料科學學院張夏衡研究員團隊開發出一種“直接脫氨”的全新策略。該策略能將芳香胺中穩定的碳—氮鍵替換為功能各異的多種重要化學鍵,使用實驗室中常見且價格低廉的試劑,即可輕松實現公斤級的規模化合成。相關研究28日發表在《自然》上。

芳香胺是構建許多藥物、農藥和天然產物分子的極為常見、基礎的結構單元,也是世界上消費量最大的化學品之一。一個多世紀以來,工業領域對芳香胺的加工改造,長期沿用一種140年前發明的工藝。該工藝需要先把芳香胺加工成中間體“重氮鹽”。但“重氮鹽”極不穩定,震動或升溫就可能爆炸,制備過程需要用大量含銅試劑,產生高污染廢水。

研究團隊長期致力于尋找可替代的芳香胺直接活化路徑。最終,團隊歷經三年努力,開發出“分子編輯術”,能直接對芳香胺的結構進行“一鍵替換”,賦予其不同的化學功能,規避了爆炸風險和含銅廢水處理,為復雜藥物與功能分子提供從胺到目標分子的“一步法”路徑,有望在制藥、材料制造等多個重要領域獲得廣泛應用。

“一個普通藥廠的工人,看了我們的配方就能操作。團隊目前已與一些制藥企業對接,計劃將其應用于抗癌藥物中間體的合成。”張夏衡介紹,這一方法幾乎適用于所有類型的藥物分子結構,不受形狀和位置的限制,根據估算,有望將某些藥物中間體的生產成本降低40%至50%,并實現噸級綠色生產。

編輯:韓夢晨
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